Alkaloid ditemukan terutama pada tumbuhan dan sangat umum pada famili tumbuhan berbunga tertentu. Faktanya, sebanyak seperempat tumbuhan tingkat tinggi diperkirakan mengandung alkaloid, di mana beberapa ribu jenis di antaranya telah diidentifikasi. Secara umum, spesies tertentu hanya mengandung beberapa jenis alkaloid, meskipun opium poppy (Papaver somniferum) dan jamur ergot (Claviceps) masing-masing mengandung sekitar 30 jenis yang berbeda. Keluarga tumbuhan tertentu sangat kaya akan alkaloid; semua tumbuhan dari keluarga poppy (Papaveraceae) dianggap mengandungnya, misalnya. Ranunculaceae (buttercup), Solanaceae (nightshades), dan Amaryllidaceae (amarilis) adalah famili lain yang mengandung alkaloid terkemuka. Beberapa alkaloid telah ditemukan pada spesies hewan, seperti berang-berang Dunia Baru (Castor canadensis) dan katak panah beracun (Phyllobates). Ergot dan beberapa jamur lain juga memproduksinya.
Fungsi alkaloid pada tumbuhan belum dipahami. Telah dikemukakan bahwa mereka hanyalah produk limbah dari proses metabolisme tumbuhan, tetapi bukti menunjukkan bahwa mereka mungkin melayani fungsi biologis tertentu. Pada beberapa tanaman, konsentrasi alkaloid meningkat sesaat sebelum pembentukan benih dan kemudian turun saat benih matang, menunjukkan bahwa alkaloid dapat berperan dalam proses ini. Alkaloid juga dapat melindungi beberapa tanaman dari kerusakan oleh spesies serangga tertentu.
Struktur kimia alkaloid sangat bervariasi. Umumnya, alkaloid mengandung setidaknya satu atom nitrogen dalam struktur tipe amina yaitu, yang diturunkan dari amonia dengan mengganti atom hidrogen dengan gugus hidrogen-karbon yang disebut hidrokarbon. Atom nitrogen ini atau lainnya dapat aktif sebagai basa dalam reaksi asam-basa. Nama alkaloid (“seperti alkali”) pada awalnya digunakan untuk zat karena, seperti alkali anorganik, mereka bereaksi dengan asam untuk membentuk garam. Kebanyakan alkaloid memiliki satu atau lebih atom nitrogennya sebagai bagian dari cincin atom, yang sering disebut sistem siklik. Nama alkaloid umumnya diakhiri dengan akhiran -ina, mengacu pada klasifikasi kimianya sebagai amina. Dalam bentuk murninya kebanyakan alkaloid tidak berwarna, tidak mudah menguap, padatan kristal. Mereka juga cenderung memiliki rasa pahit.
Sifat obat alkaloid cukup beragam. Morfin adalah narkotik kuat yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit, meskipun sifat adiktifnya membatasi kegunaannya. Kodein, turunan metil eter dari morfin yang ditemukan dalam opium poppy, adalah analgesik yang sangat baik yang relatif tidak menimbulkan efek samping. Alkaloid tertentu bertindak sebagai stimulan jantung atau pernapasan. Quinidin, yang diperoleh dari tanaman dari genus Cinchona, digunakan untuk mengobati aritmia, atau irama detak jantung yang tidak teratur. Banyak alkaloid memengaruhi pernapasan, tetapi dengan cara yang rumit sehingga depresi pernapasan yang parah dapat terjadi setelah stimulasi. Dalam hal ini lobelin obat (dari Lobelia inflata) lebih aman dan oleh karena itu berguna secara klinis. Ergonovin (dari jamur Claviceps purpurea) dan efedrin (dari spesies Ephedra) bertindak sebagai penyempit pembuluh darah. Ergonovin digunakan untuk mengurangi perdarahan uterus setelah melahirkan, dan efedrin digunakan untuk meredakan ketidaknyamanan dari flu biasa, sinusitis, demam panas, dan asma bronkial.
Banyak alkaloid yang memiliki sifat anestesi lokal, meskipun secara klinis jarang digunakan untuk tujuan ini. Kokain (dari Erythroxylum coca) adalah anestesi lokal yang sangat manjur. Kina (dari spesies Cinchona) adalah agen antimalaria yang kuat yang dulunya merupakan obat pilihan untuk mengobati penyakit itu, meskipun sebagian besar telah digantikan oleh obat sintetis yang tidak terlalu beracun dan lebih efektif. Tubokurarin alkaloid adalah bahan aktif dalam racun panah Amerika Selatan, curare (diperoleh dari Chondrodendron tomentosum), dan digunakan sebagai pelemas otot dalam pembedahan. Dua alkaloid, vincristine dan vinblastine (dari Catharanthus roseus, sebelumnya Vinca rosea), banyak digunakan sebagai agen kemoterapi dalam pengobatan berbagai jenis kanker.
Nikotin yang diperoleh dari tanaman tembakau (Nicotiana tabacum) adalah alkaloid utama dan bahan adiktif utama dari tembakau yang dihisap dalam rokok, cerutu, dan pipa. Beberapa alkaloid adalah obat-obatan terlarang dan racun. Ini termasuk obat halusinogen mescalin (dari spesies Lophophora) dan psilocybin (dari Psilocybe mexicana). Turunan sintetis dari alkaloid morfin dan asam lisergat (dari Claviceps purpurea) masing-masing menghasilkan heroin dan LSD. Alkaloid koniin adalah komponen aktif dari racun hemlock (Conium maculatum). Strychnin (dari spesies Strychnos) adalah racun kuat lainnya.
Metode khusus telah dikembangkan untuk mengisolasi alkaloid yang berguna secara komersial. Dalam kebanyakan kasus, jaringan tanaman diproses untuk mendapatkan larutan alkaloid dalam air. Alkaloid kemudian diambil kembali dari larutan dengan proses yang disebut ekstraksi, yang melibatkan pelarutan beberapa komponen campuran dengan reagen. Alkaloid yang berbeda kemudian harus dipisahkan dan dimurnikan dari campuran. Kromatografi lapis tipis kinerja tinggi (HPTLC) dan teknik terkait dapat digunakan untuk analisis kuantitatif alkaloid yang efisien. Alkaloid dalam bentuk kristal dapat diperoleh dengan menggunakan pelarut tertentu.